枸橼酸坦度螺酮胶囊(律康)
【药品名称】 通用名称：枸橼酸坦度螺酮胶囊
商品名称：律康
英文名称：Tandospirone Citrate Capsules
汉语拼音：Ju Yuan Suan Tan Du Luo Tong Jiao Nang
【成份】 主要成分为枸橼酸坦度螺酮。
【性状】 本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。
【适应症】 1.各种神经症所致的焦虑状态，如广泛性焦虑症。2.原发性高血压、消化性溃疡等躯体兼并伴发的焦虑状态。
【用法用量】 通常成人每次口服10mg，1日3次。随病人年龄、症状等的不同可适当增减，最高日剂量不得超过60mg或遵医嘱。
【不良反应】 据国外文献报道，调查总例数1451例中有150例(10.3%)出现不良反应及实验室检查值异常。主要的不良反应有嗜睡43例(3.0%)、步态蹒跚16例(1.1%)、恶心13例(0.9%)、倦怠感11例(0.8%)、情绪不佳 11例(0.8%)、食欲下降10例(0.7%)。主要实验室检查值异常有AST(GOT)、ALT(GPT)升高。 （1）严重不良反应 肝功能异常、黄疸(0.1%) 因为会出现伴AST(GOT)、ALT(GPT)、AI-P、-GTP升高的肝功能异常、黄疸等，所以应定期做肝功能检查，密切观察，
【禁忌】 对本品中任何成份过敏者禁用。
【注意事项】 1.慎重给药（对下列病人应慎重给药） （1）器质性脑功能障碍的病人（有可能增强本药的作用）；（2）中度或严重呼吸功能衰竭的病人（可能使症状恶化）；（3）心功能障碍的病人（可能使症状恶化）：（4）肝、肾功能障碍的病人（可能影响药代动力学）。⑸ 老年人（请参照老年患者用药）。 2.重要注意事项 （1）用于神经症病人时，若病人病程长（3年以上），病情严重或其它药物（苯二氮卓类药物）无效的难治型焦虑患者，本药可能也难以产生疗效。当1天用药剂量达60mg仍未见明显疗效时，应及时与医师联系。不得随意长期应用。（2）本
【特殊人群用药】儿童注意事项：
尚无本药对早产儿、新生儿、婴儿、幼儿及小儿的安全性资料。
妊娠与哺乳期注意事项：
1.只能在判断治疗的有益性超过危险性后，才可用于孕妇或有怀孕可能的妇女。（参考“生殖毒性”） 2.最好不用于哺乳期妇女，不得已服药时应避免授乳。（参考“生殖毒性”）
老人注意事项：
据国外文献报道，对老年患者按照90mg/天(临床常用剂量的3倍)给药的药代动力学试验中，老年人的血中浓度高于青年人，故用于老年人时，从小剂量(如，每次5mg)开始。
【药物相互作用】 药物名称临床症状机制，危险因素 丁酰苯类药物如氟哌啶醇，螺哌龙等有可能增强锥体外系症状因本药的弱抗多巴胺作用，有可能增强丁酰类药物的药理作用钙拮抗剂如尼卡地平、氨氯地平、硝苯吡啶等有可能增强降压作用因本药有5-羟色胺受体介导的中枢性降压作用，有可能增强降压作用。
【药理作用】 1.药理作用 坦度螺酮是一种抗焦虑药，可选择性地作用于脑内5-HT1A受体。动物试验显示，坦度螺酮与地西泮具有相当的抗焦虑作用。心身疾病动物模型试验显示，坦度螺酮可抑制下丘脑刺激所致升压反应和电休克应激负荷所致的血浆肾素活性升高，抑制心理应激负荷所致的胃溃疡发生和强制浸水应激负荷所致的食欲低下。 2.毒理研究 （1）慢性毒性：SD大鼠经口给予3～140mg/kg12个月时，可见流涎、缩瞳、蛋白和血脂参数变动、体重增加受限、脑和脊髓神经细胞内、肾小管脂褐质样物质沉着、肺泡沫细胞积聚等。 （2）遗传毒性：坦度螺酮Ames试验结果为阴性，在有代谢活化时哺乳动物细胞染色体畸变试验结果阳性。 （3）生殖毒性：一般生殖毒性试验中，SD大鼠给药剂量达50mg/kg以上时出现动情周期异常、受孕率下降、着床率减少、胎仔体重低下，未见无胚胎和胎仔死亡及畸形。致畸敏感期试验中，对SD大鼠给药剂量达80mg/kg以上时出现胎仔和幼仔体重低下，200mg/kg以上时可见波状肋骨增加，未见胎仔死亡。家兔给药剂量为150mg/kg以上时可见胎仔体重降低，未见胎仔死亡、畸形。围产期试验中，SD大鼠给药剂量为50mg/kg以上时可见幼仔生后发育抑制。 （4）致癌性：ICR小鼠经口给药20～180mg/kg连续18个月，SD大鼠经口给药10～90mg/kg连续24个月，未见肿瘤发生率升高。 （5）依赖性：猴巴比妥依赖状态下单次给药的交叉依赖性试验、连续自行给药试验、大鼠连续4周经口给药后停药1周的依赖性试验，未见精神依赖性和身体依赖性结果。大鼠经口给药60和200mg/天对地西泮连续给药后停药时引起的体重减少无抑制作用，提示与苯二氮类药物之间无交叉依赖性。
【贮藏】 遮光，密封保存。
【规格】 5mg
【包装规格】 铝塑包装，8粒/板，2板/盒和3板/盒。
【有效期】 暂定18个月。
【执行标准】 国家食品药品监督管理局标准YBH01802009
【批准文号】 国药准字H20052328
【说明书修订日期】 核准日期：2007年03月09日 修改日期：2011年11月03日
【生产企业】 企业名称：四川科瑞德制药有限公司
企业简称：成都博佳制药
